Opioider
Opioider tilhører gruppen analgetika og er en fellesbetegnelse på stoffer som kan binde seg til opioidreseptorer, blant annet i sentralnervesystemet hvor de gir ønskede smertestillende effekter. Andre mindre ønskelige virkninger ved medisinsk bruk av opioider er kvalme, forstoppelse, hemming av pusterefleksen, rus og sløret bevissthet. Ved gjentatt administrering av opioider kan det utvikles toleranse, samt fysisk og/eller psykologisk avhengighet.[1] Virkningen av opioider oppheves av opioidantagonister som naloxon.
Opioider må ikke forveksles med opiater, som er en gruppe medikamenter med delvis overlappende innhold.[2] Disse er fremstilles fra opiumsvalmue. Eksempler er morfin, heroin, kodein og oksykodon.
Det finnes en rekke helsyntetiske opioider som ikke er kjemisk beslektet med opiatene, flere av disse er meget potente. Eksempler på syntetiske opioider er metadon, buprenorfin, fentanyl, ketobemidon, petidin og dekstropropoksifen.
Langvarig behandling
redigerOpioider anbefales ikke i den generelle behandlingen av kroniske smerter, uten kun i særlige tilfeller.[3][1][4]
Til tross for den bekreftede verdien av opioider i mange sammenhenger, så er det reist spørsmål ved opioidenes rolle i behandlingen av kroniske (langvarige) smerter.[5][3][1] Den senere tids vilkårlighet til å forskrive opioider for langvarig bruk i USA og Canada har ført til høy frekvens av reseptbelagt misbruk av opioider, uakseptable dødsrater og en enorm belastning for de berørte i disse samfunnene.[3] Denne belastningen har hovedsakelig vært en konsekvens av opioider som er foreskrevet for behandling av kroniske smerter, der langtidseffektiviteten er usikker og hvor skadene, spesielt for høye doser, er klare og sterkt støttet av forsiktighetsdata fra de berørte landene. Slike skader inkluderer, men er ikke begrenset til, avhengighet og død. Økt forskrivning for kroniske smerter forekommer også i noen andre utviklede land, mens utviklingsland fortsetter å slite med mangel på opioidtilgjengelighet for passende indikasjoner.[1][4]
Virkemåte
redigerPå cellenivå
redigerOpioider binder seg til opioid-reseptorer. Dette er G-proteinmedierte reseptorer, og har flere effekter.
- De øker kalium-utstrømmingen av cellen, og hyperpolariserer dermed membranen.
- De blokker kalsiumkanaler, og fører dermed til at mindre mengder nevrotransmitter blir frigitt fra cellen (nevrotransmitterfrigjøring blir utløst av kalsiuminflux).
- I tillegg hemmer de enzymet adenylyl cyclase, som igjen reduserer mengden cyclisk AMP i cellen. Dette senker den generelle aktiviteten i cellen.
Den totale effekten er altså redusert celleaktivitet. Hvorfor dette gir smertelindring er sammensatt, og ikke fullt ut kjent. Det antas at redusert frisetting av inhiberende nevrotransmitter (GABA) øker aktiviteten i smertelindrende baner i nervesystemet.
På nervenivå
redigerSmertesignaler fra skadet vev går inn i ryggmargen gjennom nervefibre av typen Ad og C. Der kobler de seg på den oppadstigende smertebanen (Tractus spinothalamicus), som sender signalene videre opp til hjernen. I koblingspunktet ligger en del ekstra nerveceller kalt internevroner. Disse kan dempe smertesignalet, og det antas at en del av virkemåten til opioider er å stimulere disse internevronene, slik at de øker sin smertedemping.
I tillegg blir smertesignalene dempet av nedadgående baner fra Raphe-kjernene og Periakveduktal grå substans (som er navn på områder i hjernestammen). Opioider stimulerer indirekte disse nedadgående banene ved å fjerne GABA-inhibering.
Effekt
redigerEffektene av opioider kan deles i sentralnervøse og perifere.
Mulige sentralnervøse effekter:
- Sedasjon
- Konfusjon
- Respirasjonshemming
- Eufori
- Depresjon
- Analgesi
- Kvalme
- Pupillekonstriksjon
- Urinretensjon
- Toleranse
- Avhengighet
- Hostedempende
Mulige perifere effekter:
- Obstipasjon
- Konstriksjon av bronkier
- Kløe
Beskrivelser
redigerAvhengighet innebærer abstinenssymptomer hvis forbruket opphører i en periode.
Toleranse, betyr at det kreves større og større doser for å fremkalle samme virkning.
Typer og legemiddelnavn
rediger- Opium og opiumpreparater finnes som laudanum og paregoric.
- Naturlige opiater som morfin, tebain, noskapin, papaverin og kodein - sistnevnte finnes i Paralgin Forte®.
- Semisyntetiske opiater som diacetylmorfin finnes i heroin, hydrokodon, etylmorfin, buprenorfin og oksykodon.
- Syntetiske opioider som fentanyl, metadon og buprenorfin finnes i Subutex®).
Se også
redigerReferanser
rediger- ^ a b c d IASP (2018) IASP Statement on Opioids. International Association for the Study of Pain, February 2018. Besøkt 2020-05-25
- ^ Andreas Austgulen Westin, Elin Johanne Hansteen Strøm, Lars Slørdal (2011) Opiat eller opioid? Tidsskr Nor Legeforen 2011;131: 1320-1 doi: 10.4045/tidsskr.11.0465
- ^ a b c Ballantyne, J. C., Kalso, E., & Stannard, C. (2016). WHO analgesic ladder: a good concept gone astray. BMJ 2016;352:i20 doi: https://doi.org/10.1136/bmj.i20
- ^ a b Steve Brinksman (2018) Opioids and chronic pain in primary care. Br J Gen Pract. 2018 Oct; 68(675): 454–455. PMID 30262604 doi: https://dx.doi.org/10.3399/bjgp18X698921
- ^ Rosenblum, A., Marsch, L. A., Joseph, H., & Portenoy, R. K. (2008). Opioids and the treatment of chronic pain: controversies, current status, and future directions. Experimental and clinical psychopharmacology, 16(5), 405. PMCID PMC2711509 PMID 18837637 doi: https://doi.org/10.1037/a0013628
Eksterne lenker
rediger- (en) Opioids – kategori av bilder, video eller lyd på Commons
- Folkehelseinstituttet
