Naloxon
Naloxon er en ren opioidreseptorantagonist. Hovedindikasjon er som antidot (motgift) ved opioid-overdose, som regel i forbindelse med opiatmisbruk eller anestesi.
 Naloxon | |
| 17-allyl-4,5α-epoksy- 3,14-dihydroksymorfinan-6-on | |
| Empirisk formel | C19H21NO4 |
| Molekylvekt | 327.27 g/mol |
| Biotilgjengelighet | Peroralt ca. 0 |
| Metabolisme | Lever |
| halveringstid | 1-1.5 timer |
| Utskillelse | Urin |
| ATC-kode | V03AB15 |
Farmakologiske egenskaper rediger
Naloxon fortrenger effektivt andre opioider fra alle typer opioidreseptorer, og reverserer opioideffekter som blant annet eufori og respirasjonsdepresjon fullstendig og umiddelbart. Partielle opioidagonister som buprenorfin vil i noe lavere grad bli fortrengt. Biotilgjengeligheten peroralt er meget dårlig da medikamentet knapt absorberes i mage-tarm-kanalen, og den lille andelen som tas opp blir fullstendig nedbrutt i tarmveggen. Dette gjør at naloxon bare gir effekt ved injeksjon. Halveringstiden er kortere enn for de fleste opioider, ca. 1-1,5 timer.
Naltrexon er en kjemisk beslektet opioid-antagonist med noe høyere affinitet for κ-opioid-reseptorer og kan tas peroralt med en noe lenger virketid. Forskning pågår, blant annet i Norge, for å undersøke om naltreksonimplantater med inntil et halvt års virketid kan være nyttig i behandling av opioiatavhengighet.
Klinisk anvendelse rediger
Effekten av naloxon er fullstendig i løpet av ett minutt ved intravenøs administrasjon, og innen 5 minutter når det settes intramuskulært. Hvis en kommer til med naloxon i forbindelse med en opioid-overdose (mest typisk heroin), vil pasienten våkne umiddelbart. Dersom det dreier seg om en opioidavhengig person, vil naloxon utløse meget kraftig abstinens. Ofte medfører dette at pasienten umiddelbart vil forsøke å innta opioider igjen. Dersom dette lykkes, vil en på grunn av naloxons korte halveringstid kunne risikere at pasienten på nytt går inn i overdosetilstand med stor fare for å omkomme. Av denne grunn er det vanlig at ambulansepersonell, som vanligvis er den kategori av helsepersonell som administrerer naloxon i forbindelse med opiod-overdoser, samtidig setter en dose intramuskulært og en dose intravenøst. Det anbefales også å ha nøye oppsikt med opiatavhengige i timene etter en naloxondose, men i praksis vil dette som oftest vanskelig la seg gjennomføre.
Naloxon inngår også sammen med buprenorfin i opioidsubstitusjonspreparatet Suboxone. Bakgrunnen for dette er at naloxon i motsetning til buprenorfin ikke vil bli absorbert når det tas som tablett. Dersom Suboxone injiseres vil resultatet bli kraftig abstinens hos opioidavhengige. I forbindelse med legemiddelassistert rehabilitering foretrekkes Suboxone hos brukere som får med dose hjem.