Aprepitant
kjemisk forbindelse
Aprepitant er et kjemisk stoff som tilhører en gruppe legemidler som kalles substans P antagonister (SPA). Det utøver sin effekt ved å virke på neurokinin 1 reseptoren. Aprepitant er produsert av Merck & Co under merkenavnet Emend for forebygging av akutt og forsinket kjemoterapi-indusert kvalme og brekninger (CINV). Det ble godkjent av norske myndigheter i 2004.
| Aprepitant | |||
|---|---|---|---|
 | |||
 |
|||
| Systematisk (IUPAC)-navn | |||
| 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one | |||
| Identifikatorer | |||
| CAS-nummer | |||
| ATC-nummer | A04 | ||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| Kjemiske data | |||
| Formel | C₂₃H₂₁F₇N₄O₃ | ||
| Molmasse | 534,150188 g/mol | ||
| SMILES | CC(c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)c4ccc(cc4)F | ||
| Farmakokinetiske data | |||
| Biotilgjengelighet | 60-65% | ||
| Proteinbinding | >95% | ||
| Metabolisme | Hepatic (mest via CYP3A4; noen bidrag fra CYP2C19 og CYP1A2) | ||
| Halveringstid | 9-13 timer | ||
| Utskilling | Urin (5%), avføring (86%) | ||
| Svanger.kat. | B1(AU) B(USA) | ||
| Lovlig status | Kun resept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (USA) | ||
I august 2008 godkjente norske myndigheter, fosaprepitant, en intravenøs form av aprepitant, som har merkenavnet Ivemend.