Arcoxia

kjemisk forbindelse

Etoricoxib, også kjent under merkenavnet Arcoxia er en selektiv cyklooksygenase-2 (COX-2) hemmer fra Merck & Co. med følgende indikasjoner: Symptomatisk behandling av artrose (OA), revmatoid artritt (RA) og ved smerte og tegn på inflammasjon assosiert med akutt urinsyregikt.

Arcoxia
Systematisk (IUPAC)-navn
5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
2,3'-bipyridine
Identifikatorer
CAS-nummer202409-33-4
ATC-nummerM01M01AH05
PubChem123619
DrugBank01628
ChemSpider110209
Kjemiske data
FormelC₁₈H₁₅ClN₂O₂S
Molmasse358,054 g/mol
SMILESCC1=NC=C(C=C1)C2=NC=C(C=C2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)Cl
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet100%
Proteinbinding92%
MetabolismeHepatisk, CYP omfattende involvert (mest CYP3A4)
Halveringstid22 timer
UtskillingNyre (70%) og avføring (20%)
Lovlig statusKun resept (S4) (AU) POM (UK)

Cyklooksygenase er ansvarlig for dannelsen av prostaglandiner. To isoformer, COX-1 og COX-2, er identifisert. COX-2 er den isoformen av enzymet som lar seg indusere av pro-inflammatoriske stimuli og antas primært å være ansvarlig for syntesen av prostanoide mediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert i eggløsning, implantasjon og lukking av ductus arteriosus, regulering av nyrefunksjon og funksjoner i sentralnervesystemet (feberinduksjon, smerteoppfattelse og kognitiv funksjon). Det kan også spille en rolle i legingen av sår som f.eks etter operasjon av hemoroider, en tablett 90mg hver dag en uke etter operasjon. COX-2 er identifisert i vev rundt magesår hos mennesker, men dets relevans for leging av sår er ikke klarlagt.