Spironolakton
Spironolakton (engelsk spironolactone, uformelt og populært også kjent som «spiro») er et svakt diuretikum og en aldosteronantagonist, og brukes i dag også som et antiandrogen. Medikamentet markedsføres bl.a. av Pfizer som Aldactone, av Nycomed Pharma som Spirix, og videre som bl.a. Novo-Spiroton, Aldactazide, Spiractin, Spirotone, Verospiron og Berlactone. Det har flere bruksområder hos både kvinner og menn (hovedsakelig kvinner på grunn av sin antiandrogene effekt), og er et reseptpliktig medikament. Det tas innenfor de fleste bruksområder peroralt (som tablett).
Spironolakton brukes bl.a. i behandling av hjertesvikt, ascites i pasient med leversykdom, lavrenin hypertensjon, hypokalemi, sekundær hyperaldosteronisme og Conns syndrom. Alene er spironolakton bare et svakt diuretikum, men det kan kombineres med andre diuretika for å oppnå en sterkere effekt.
På grunn av sin antiandrogeneffekt kan spironolakton brukes til å behandle hirsutisme hos kvinner, ettersom dette normalt skyldes forhøyede androgennivåer. Det brukes videre til å behandle hårtap og akne hos kvinner, og kan brukes topisk (gjennom påføring på hud, for å unngå systemisk effekt) for å behandle hårtap hos menn. Det brukes til å behandle symptomer på polycystisk ovariesyndrom slik som ansiktshår og akne.
Spironolakton er et av de mest vanlige legemidlene brukt som antiandrogen (til blokkering av mannlige kjønnshormoner) i hormon-substitusjonsbehandling av transkjønnede kvinner eller andre personer som ønsker å motvirke maskulinisering av kroppen i større eller mindre grad. Medikamentet brukes i denne sammenhengen til å blokkere virkningen av androgener som testosteron og det mer potente dihydrotestosteron (DHT), gjennom å binde seg til androgene reseptorer, og dermed forhindre testosteron og DHT i å binde seg. I et optimalt medikamentregime i forhold til å redusere androgennivåene til kvinnelig nivå tas spironolakton typisk i doser på 200 mg. daglig, selv om både lavere og høyere doser forekommer (personer som har gjennomgått typisk mannlig utvikling har i snitt en testosteronproduksjon på 20 ganger mer enn kvinner med betydelig individuell variasjon hos begge kjønn). I seg selv stanser og delvis reverserer dette maskulinisering av kroppen (utvikling av mannlige sekundære kjønnskarakteristika) og har en lett feminiserende effekt dels gjennom fravær av maskulinisering og dels gjennom å bidra til et lett forhøyet østrogennivå. Medikamentet fører ofte til en svak brystutvikling, men langt mindre enn det som forårsakes av bruk av eksternt østrogen. Spironolakton kan tas alene eller sammen med eksternt østrogen avhengig av hvor stor feminisering man vil oppnå (det er østrogen som primært fører til feminisering, dvs. utvikling av sekundære kvinnelige kjønnskarakteristika). Ved å ta spironolakton i tillegg kan dosen eksternt østrogen reduseres kraftig, noe som er medisinsk gunstig. Hos ungdommer er det vanlig å bare ta spironolakton i noen år før man ev. starter med østrogen. Det er også vanlig å begynne med spironolakton og eventuelt legge til østrogen senere, både for å se hvordan kroppen reagerer på spironolakton og fordi spironolakton har en mindre dramatisk effekt. Starter man tidlig nok med spironolakton fører dette til at den mannlige puberteten suspenderes, og personer som er i den lange puberteten (som kan vare til rundt 30) kan ha gode virkninger i å redusere mange karaktistika i sterk grad, men ikke etablerte benstrukturer. Virkningene av spironolakton er normalt helt reversible og kontinuerlig inntak av medikamentet er nødvendig for å opprettholde dem, dersom ikke produksjonen av testosteron stanses på annet vis.
Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved peroral tilførsel og øker noe ved samtidig inntak av mat, fortrinnsvis substansielle matvarer som brød, poteter e.l.
Spironolakton hører til gruppen av kaliumbesparende diuretika. Mulige bivirkninger er lavt blodtrykk og hyperkalemi (forhøyet kaliumnivå), men disse virkningene er forholdsvis svake og alvorlige bivirkninger sjeldne. Både menn og kvinner kan også oppleve kvalme av medikamentet, men dette problemet kan reduseres ved å ta det sammen med mat, og ofte går dette over etterhvert som kroppen venner seg til medikamentet. Andre virkninger av medikamentet er normalt ufarlige og kan være ønsket eller uønsket avhengig av hva medikamentet tas for. Hos personer med typisk mannlig kropp, annet enn personer med kjønnsidentitetsforstyrrelser, tas medikamentet normalt ikke oralt på grunn av sin systemiske antiandrogene og feminiserende effekt, som hos de fleste menn vil oppleves som en alvorlig bivirkning. Hos både menn og kvinner er østrogen det viktigste hormonet for å opprettholde bentetthet og motvirke osteoporose; hos personer med typisk mannlig kropp konverteres noe testosteron til østrogen. Det har blitt antatt at langvarig reduksjon av testosteronnivåer til neglisjerbart nivå uten samtidig å ta østrogen i stedet kan være problematisk.
Generelt regnes spironolakton som et meget effektivt antiandrogen og som en meget sikker og godt utprøvd medisin som kan tas over lang tid. Det er det tryggeste og mest utbredte medikamentet brukt som antiandrogen. Medikamentet har vært i klinisk bruk siden 1959 og som antiandrogen siden 1960-tallet. Patentet for spironolakton er utløpt og generika er dermed tilgjengelige, dvs. produktet produseres av mange ulike legemiddelselskaper, noe som bidrar til lavt prisnivå og stor utbredelse.