Kalsitonin-genrelatert peptidreseptor-antagonist
Kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP) reseptor-antagonister er en type legemiddler som fungerer som antagonister av Kalsitonin-genrelatert peptid reseptoren (CGRPR).
CGRPR antagonister forskes på som potensielle migrenelegemiddel og i sammenheng med artrose.[1]
Eksempler rediger
Ikke-peptid små molekyler rediger
- BI 44370 TA (BI 44370)[2]
- MK-3207[3]
- Olcegepant (BIBN-4096BS)
- Rimegepant (BMS-927711)
- SB-268262
- Telcagepant (MK-0974), nådde fase III i kliniske studier og ble avsluttet i 2011.[4]
- Ubrogepant
Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP reseptoren rediger
Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP-molekylet rediger
- Eptinezumab (ALD403)
- Fremanezumab (TEV-48125), markedsført under varenavnet Ajovy[6]
- Galcanezumab (LY2951742), markedsført under varenavnet Emgality[7]
Nekrotiserende fasciitt rediger
En studie har funnet at Botox er effektiv mot Nekrotiserende fasciitis forårsaket av S. pyogenes i mus. Virkningsmekanismen er ved å blokkere CGRP reseptorer i nerveceller, som utløser intens smerte og aktiverer en CGRP kaskade, som hindrer at immunforsvaret angriper for å kontrollere patogenet.[8] Botox blokkerer CGRP kaskaden i nerveceller.
Migrene rediger
Erenumab, markedsført som Aimovig, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer ved å blokkere CGRP reseptore.[9]
Fremanezumab, markedsført som Ajovy, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer med å påvirke CGRP protein som utløses under et migreneanfall.[10]
Galcanezumab, markedsført som Emgality, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018 Det påvirker også CGRP protein.[11]
Metabolsk helse rediger
Mus gitt en CGRP-reseptor antagonist forbedret insulin sekresjon og reduserte kronisk betennelse, noe som forbedret den metabolske helsen til dyrene.
Se også rediger
Referanser rediger
- ^ Nakasa; Ishikawa, M; Takada, T; Miyaki, S; Ochi, M (2015). «Attenuation of cartilage degeneration by calcitonin gene-related paptide receptor antagonist via inhibition of subchondral bone sclerosis in osteoarthritis mice». Journal of Orthopaedic Research. 34 (7): 1177–84.
- ^ Diener, HC; Barbanti, P; Dahlöf, C; Reuter, U; Habeck, J; Podhorna, J (2011). «BI 44370 TA, an Oral CGRP Antagonist for the Treatment of Acute Migraine Attacks: Results From a Phase II Study». Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (5): 573–84.
- ^ Li, CC; Vermeersch, S; Denney, WS; Kennedy, WP; Palcza, J; Gipson, A; Han, TH; Blanchard, R; De Lepeleire, I; Depré, M; Murphy, MG; Van Dyck, K; de Hoon, JN (2015). «Characterizing the PK/PD Relationship for Inhibition of Capsaicin-Induced Dermal Vasodilatation by MK-3207, an Oral Calcitonin Gene Related Peptide Receptor Antagonist». British Journal of Clinical Pharmacology. 79 (5): 831–7.
- ^ «Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results». Merck. 29. juli 2011. Arkivert fra originalen 25. november 2016. Besøkt 30. januar 2020.
- ^ «Aimovig «Novartis» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 30. januar 2020.
- ^ «AJOVY «Teva» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 30. januar 2020.
- ^ Felleskatalogen. «Emgality». Besøkt 30. januar 2020.
- ^ «How the germ behind flesh-eating disease hijacks neurons to avoid immune destruction».
- ^ Rosenberg, J. «FDA Approves Erenumab, First CGRP Inhibitor for Prevention of Migraine». Arkivert fra originalen 24. februar 2019. Besøkt 6. april 2019.
- ^ «FDA Approves Second Anti-CGRP Treatment for Migraine». Besøkt 6. april 2019.
- ^ «Lilly's Emgality™ (galcanezumab-gnlm) Receives U.S. FDA Approval for the Preventive Treatment of Migraine in Adults». Besøkt 6. april 2019.