Zopiklon
 | |||||
| Systematisk (IUPAC) navn | |||||
| (RS)-6-(5-kloropyridin-2-yl)-7-okso-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-metylpiperazin-1-karboksylat | |||||
| Identifikatorer | |||||
| CAS-nummer | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| ATC-nummer | |||||
| PubChem | |||||
| DrugBank | |||||
| ChemSpider | |||||
| Kjemiske data | |||||
| Formel | C₁₇H₁₇ClN₆O₃ | ||||
| Molmasse | 388,105066 g/mol | ||||
| SMILES | CN1CCN(CC1)C(=O)OC2C3=NC=CN=C3C(=O)N2C4=NC=C(C=C4)Cl | ||||
| Farmakokinetiske data | |||||
| Metabolisme | Lever, via cytokrom P450-systemet | ||||
| Halveringstid | 4–6 timer | ||||
| Utskilling | Hovedsakelig i urin | ||||
| Terapeutiske data | |||||
| Lovlig status | B-Preparat, Vanedannende legemiddel (NO) | ||||
| Klassifisering | Hypnotikum | ||||
| Virkningsmekanisme | Forsterker virkningen til den hemmende substansen GABA i sentralnervesystemet | ||||
Zopiklon er et hypnotikum av typen cyklopyrroloner som brukes til å behandle kortvarige eller forbigående søvnproblemer (maks 2–4 uker). Zopiklon virker på samme måte som benzodiazepinene ved å binde seg til reseptorer i GABA-komplekset i sentralnervesystemet, og kalles derfor et benzodiazepinlignende preparat.
Forskjellen mellom benzodiazepiner og zopiklon er at zopiklon har en høyere selektivitet for BZP1-reseptorene. Binding til BZP1-reseptorene gir den hypnotiske effekten, mens binding til BZP2 gir den antikonvulsive, muskelavslappende og angstdempende effekten. Selektiviteten overfor BZP1-reseptorer gjør at zopiklon kun brukes som hypnotikum.[trenger referanse]
InteraksjonerRediger
Den dempende effekten av zopiklon på sentralnervesystemet kan forsterkes av benzodiazepiner, barbiturater, enkelte typer analgetika, neuroleptika, sederende anthistaminer, anestetika og av alkohol. Zopiklon metaboliseres av cytokrom P450-systemet (CYP 3A4 og CYP 2C8) og kan derfor interagere med stoffer som enten induserer eller hemmer enzymet.
Erytromycin hemmer enzymet og gir økt konsentrasjon av zopiklon (80%). Rifampicin induserer enzymet og gir nedsatt konsentrasjon av zopiklon (80-90%). Grapefruktjuice hemmer CYP 3A4 og gir trolig derfor en økt konsentrasjon av zopiklon.
Zopiklon sammenlignet med andre hypnotikaRediger
| Navn: | Ekvivalent dose | Halveringstid |
|---|---|---|
| Flunitrazepam | 1 mg | 18-26 t |
| Nitrazepam | 10 mg | 15-38 t |
| Zopiklon | 15 mg | 5-6 t |
| Zolpidem | 30 mg | 2 t |
På grunn av den korte halveringstiden til de benzodiazepinlignende legemidlene (zopiklon, zolpidem) foretrekkes de fremfor tradisjonelle benzodiazepiner på grunn av hensyn til «hangover» og akkumulasjon. Zopiklon er i dag det legemiddelet som helt klart er foreskrevet mest mot søvnplager. Zopiklon kan for enkelte brukere gi panikkangst og epilepsi-lignende anfall. Etter omregistreringen av flunitrazepam fra B-preparat til A-preparat, og etter at produsenten Roche trakk Rohypnol (flunitrazepam) fra markedet, økte omsetningen av zopiklon betraktelig.[trenger referanse]
Avhengighet og toleranseRediger
Da man begynte å bruke zopiklon på begynnelsen av 1990-tallet var et av argumentene for å bruke det framfor benzodizepin-hypnotika at det var betydelig mindre av avhengighetsskapende og mindre fare for misbruk. I dag er oppfatningen delt og flere hevder[hvem?] de benzodiazepinlingnende medikamentene ikke er bedre i forhold til toleranse og misbruk i det hele tatt.
For alle sovemedisiner er det en vanedannende effekt at pasienten etterhvert mister troen på at han/hun kan sovne normalt uten sovemedisin.
I USA er for eksempel ezopiklone (den aktive isosomeren i zopiklon) det eneste godkjente virkestoffet mot langtidsbehandling av søvnproblemer.
Rediger
- Zopiklon (Mylan)
- Imovane (Sanofi-Aventis)
- Zopiclone (Actavis)
- Zopitin (Vitabalans)
LitteraturRediger
- Imovane (zoplikon), Felleskatalogen
- Zopiklon, Norsk legemiddelhåndbok
- Benzodiazepinliknende hypnotika, Norsk legemiddelhåndbok
- Legemiddelverket