Inkretiner

Inkretiner er hormoner som produseres i tarmen ved matinntak og som øker insulinfrisetting fra betacellene i pankreas

Det finnes to inkretiner: GLP-1 (glukagonlikt peptid 1) og GIP (glukoseavhengig insulinotropt polypetid). GLP-1 regulerer blodsukkernivået på to måter: 1) ved å stimulere bukspyttkjertelens betaceller til å øke insulinfrisetting, og 2) ved å få bukspyttkjertelens alfaceller til å redusere glukagonfrisetting. Effekten er glukoseavhengig, som betyr at inkretiner virker når blodsukkeret er høyt, og virker ikke når blodsukkeret er lavt.

GLP-1 og GIP frigjøres fra tarmen inn i blodbanen innen minutter ved matinntak. Både GLP-1 og GIP nedbrytes raskt av enzymet dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4).

Personer med type 2 diabetes har nedsatt inkretinmengde eller inkretineffekt. Det er også kjent at personer med type 2 diabetes har nedsatt betacellefunksjon og mindre betacellemasse enn friske personer. Dyreforsøk har vist at inkretiner førte til betacellevektst og redusert betacelledød.

Man kan øke inkretinnivået med legemidler i behandling av type 2 diabetes. Det er to behandlingsprinsipper: 1) å gi injeksjon av GLP-1-liknende legemidler, som for eksempel Byetta, eller 2) å gi tabletter som reduserer nedbrytning av inkretiner gjennom hemming av enzymet DPP-4. Det finnes tre DPP4-hemmere på det norske markedet pr september 2010: Januvia (sitagliptin), Galvus (vildagliptin) og Onglyza (saxagliptin).