Karbamazepin
Karbamazepin er et legemiddel i kategorien antiepileptika. Karbamazepin markedsføres i Norge under varemerkene Tegretol og Trimonil.
 | |||
| Systematisk (IUPAC)-navn | |||
| 5H-dibenzo[b,f]azepin-5-karboksamid | |||
| Identifikatorer | |||
| CAS-nummer | |||
|---|---|---|---|
| ATC-nummer | |||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| Kjemiske data | |||
| Formel | C₁₅H₁₂N₂O | ||
| Molmasse | 236,094963 g/mol | ||
| SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N | ||
| Farmakokinetiske data | |||
| Metabolisme | Lever—via CYP3A4, til aktivt (toksisk) epoksid (karbamazepin-10,11 epoksid) | ||
| Halveringstid | 25-65 timer | ||
| Utskilling | 2- 3% uforandret | ||
| Terapeutiske data | |||
| Lovlig status | C-Preparat; reseptpliktig legemiddel (NO) | ||
| Klassifisering | Antiepileptikum | ||
| Virkningsmekanisme | Ukjent, effekt på Natriumkanaler | ||
Bruksområder rediger
I tillegg til behandling av epilepsi, er medikamentet i Norge godkjent for bruk ved trigeminusnevralgi, alkoholabstinens, sentralt betinget diabetes insipidus, symptomatisk ved diabetisk nevropati, akutt mani og forebyggende ved bipolar lidelse. Det har også vært benyttet ADD/ADHD og schizofreni.
Virkningsmekanisme rediger
Karbamazepin er en natriumkanalblokker. Det binder seg fortrinnsvis til spenningsstyrte natriumkanaler i deres inaktive konformasjon, noe som forhindrer gjentatt og vedvarende avfyring av et handlingspotensial. Karbamazepin har effekter på serotoninsystemer, men relevansen for dets antisizieeffekter er usikker. Det er bevis for at det er et serotoninfrigivende middel og muligens til og med en serotoninreopptakshemmere.
Bivirkninger rediger
Karbamazepin har en rekke bivirkninger. Uspesifikke bivirkninger fra sentralnervesystemet som trøtthet, svimmelhet og hodepine er mest vanlig, men disse er ofte forbigående. Mer fryktet er alvorlige hematologiske komplikasjoner og pasienter som bruker karbamazepin bør derfor følges opp med jevnlige blodprøver.
Interaksjoner rediger
Karbamazepin er en potent induktor av flere leverenzymer. Dette fører til at nedbrytningen av en rekke legemidler som metaboliseres i leveren går mye raskere, noe som kan resultere i lavere legemiddelnivåer i kroppen enn forventet. For eksempel kan effekten av p-piller bli redusert så mye at annen prevensjon må benyttes.